5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihipoglisemik ilaçlar ATC kodu: H 04 AA 01

Etki mekanizması

Glukagon, kana glukoz olarak salınan karaciğer glikojenini harekete geçiren bir hiperglisemik ajandır. Karaciğer glikojeni tükenmiş hastalarda glukagon etkili olmayacaktır. Bu nedenle, uzun süren açlık, adrenal yetmezlik, kronik hipoglisemi veya alkole bağlı hipoglisemi durumlarında glukagonun etkisi çok azdır veya hiç yoktur.

Glukagonun adrenalinden farklı olarak kas fosforilazı üzerinde bir etkisi yoktur ve bu nedenle, iskelet kasında mevcut olan daha büyük glikojen depolarının karbohidrata dönüşümünde yardımı olamaz.

Glukagon katekolaminlerin salınımını stimüle eder. Feokromositoma varlığında, glukagon tümörden çok fazla katekolamin salınımına neden olabilir, bu da akut hipertansif reaksiyona yol açabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Dağılım:

GlucaGen’in intramüsküler enjeksiyonu, 1686 pg/ml (%43) ortalama Cmaks (%CV) ve 12.5 dakika medyan Tmaks ile sonuçlanmıştır. IM enjeksiyonun ardından 45 dakika’lık ortalama görünür yarılanma-ömrü, büyük olasılıkla enjeksiyon yerinden uzatılmış emilimin olduğunu göstermektedir.

Metabolizma:

Glukagonun kanda yaklaşık 3-6 dakikalık kısa bir yarılanma ömrü vardır.

İntravenöz/ven içine enjeksiyondan sonra etki 1 dakika içinde başlar. Etki süresi, inceleme altındaki organa ve doza bağlı olarak 5-20 dakika aralığı içindedir. İntramüsküler enjeksiyon sonrası etkisi 5-15 dakika sonra başlar ve etkisi doz ve organa bağlı olarak 10-40 dakika sürer.

Ciddi hipogliseminin tedavisinde kullanıldığında, kan glukozu üzerine etki genellikle 10 dakika içinde görülür.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Reçete eden için yararlı olabilecek bilgi sağlayan konu ile ilgili klinik öncesi veriler mevcut değildir.