5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Streptokinaz (Antitrombotik ajanlar/enzimler)

ATC Kodu: B01AD01

Etki Mekanizması

Streptokinaz, Lancefıeld C grubu beta-hemolitik streptokokların kültür fıltratlarından elde edilen, ileri derecede saflaştırılmış bir streptokinaz türevidir. Endojen fıbrinolitik sistemin aktivasyonu streptokinazın plazminojene bağlanması ile başlatılır.

Oluşan kompleksler aktivatör özellikleri kontrol ederler ve plazminojenin proteolitik ve fıbrinolitik plazmine dönüşümünü hızlandırırlar .Bu aktivatör kompleksi içerisinde daha fazla plasminojen bağlanır ve daha az plasminojen de enzimatik yol ile aktif formuna dönüştürülür.Bu nedenle yüksek doz streptokinaz düşük kanama riski ile ve bunun tam tersi ile ilişkilendirilir.

tntra-venöz veya intra-arteriyel uygulamadan ve serbest antistreptokinaz-antikorların nötralizasyonundan sonra, streptokinaz fıbrinolitik sistemin aktivasyonu için sistemik veya lokal olarak hemen uygulanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Streptokinazın farmakokinetik özellikleri tam olarak tanımlanmamıştır.

Emilim:

Uygulama yeri açısından intravenöz yolla uygulanan ilaç doğrudan kana karışır.

Dağılım:

Herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

Bivotransformasvon:

Herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Streptokinaz ve anti-streptokinaz-antikorların arasındaki yüksek derecedeki aflnite ve hızlı reaksiyona bağlı olarak düşük miktardaki streptokinaz 18 dakikalık bir yarılanma ömrü ile kandan elimine edilir. Aktivatör formasyonuna bağlı olan streptokinazın eliminasyon yarılanma ömrü 80 dakikadır. Streptokinazın büyük bir bölümü peptidlerine ayrılır ve böbrekler tarafından elimine edilir.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Doz cevap ilişkisi doğrusaldır.

5.3. Klinik öncesi gttvenlilik verileri

Farklı türdeki laboratuvar hayvanları üzerinde yapılan çalışmalar; insanlara çoklu doz uygulandığında akut toksik etki yaratmayacağını göstermiştir.