5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : İkinci kuşak sefalosporinler

ATC Kodu : J01DC02

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşlann pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvan sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir. Sefuroksim aşağıdaki mikroorganizmalara genellikle in vitro olarak etkindir.

Aeroblar,

Gram-negatif : Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Providencia türleri, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil), Salmonella türleri.

Gram-pozitif : Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Streptococcus pyogenes (ve diğer beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, B grubu streptokoklar {Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans grup), Bordetella pertussis.

Anaeroblar : Gram-pozİtif ve Gram-negatif koklar {Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil), Gram-pozitif basiller {Clostridium türlerinin çoğu dahil),

Gram-negatif basiller {Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri. Diğer organizmalar : Borrelia burgdorferi.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefuroksime hassas değildir: Clostridium difficile, Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoacetius, Listeria monocytogenes, metisiline dirençli Staphylococcus aureus, metisiline dirençli Staphylococcus epidermidis, Legionella türleri.

Aşağıdaki bakterilerin bazı suşlan sefuroksime duyarlı değildir. Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Sefuroksim İntramüsküler uygulamayı takiben 30 ile 45 dakika içinde doruk düzeylere ulaşır. Dağılım:

Kullamlan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50’dir. Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır. Eliminasyon:

İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yanlanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidört saat içinde verilen ilacm hemen tamamı {% 85-90’ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür.

Doğrusallık/Doğrusal Olmavan Durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefuroksime maruziyet sonrasında embriyopatik ve teratojenik etkilerin olduğuna dair hiçbir veri bulunmamaktadır.